伊巴斯汀片 (Ebastine)

伊巴斯汀是一种第二代抗组胺药，用于缓解过敏反应相关症状。它能有效阻断H₁受体，减少过敏原引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。

药理作用

作为第二代H₁受体拮抗剂，伊巴斯汀具有强效、快速的抗过敏作用，同时不易通过血脑屏障，对中枢神经系统镇静作用较弱。

作用机制

伊巴斯汀选择性地结合并抑制外周组织的H₁受体，阻断组胺结合，从而抑制血管扩张、渗漏及组织肿胀等变态反应过程。

适用症

主要用于治疗各种过敏性疾病，如伴或不伴过敏性结膜炎的季节性和常年性过敏性鼻炎，以及慢性特发性荨麻疹等过敏症状的对症治疗。

安全剂量

成人及12岁以上儿童常用剂量为每日一次，每次10mg（或片），可根据病情在医生指导下增至20mg。肝功能严重受损者宜减少剂量（每日≤10mg）。12岁以下儿童一般不推荐使用。

药物历史

伊巴斯汀于20世纪80年代开发，后作为非镇静性抗组胺药上市。它的商品名包括“畅然”等，在全球多个国家用于过敏性疾病的治疗。

药代动力学

口服伊巴斯汀后迅速吸收，生物利用度较高。它在肝脏经CYP3A4代谢为活性代谢物卡瑞斯汀（carebastine）。伊巴斯汀及其代谢物高度与血浆蛋白结合（>95%），排泄半衰期约15~19小时。药物主要通过尿液和粪便排出，其中多数以代谢形式排泄。

华素片 (Cydiodine Buccal Tablets)

华素片为口含碘片，其主要成分分子碘用于局部杀菌消炎。含服时碘释放并直接作用于口腔及咽喉部，具有较强的广谱抗菌、抗病毒、抗真菌作用。

药理作用

活性成分分子碘可卤化微生物蛋白质，破坏细菌、真菌、阿米巴、病毒等病原体细胞结构，从而杀灭病原体。具有非选择性的杀菌消毒效果。

作用机制

分子碘直接穿透细菌等微生物细胞壁后，与其蛋白质发生反应，使蛋白质发生无活性卤化，导致病原体死亡。同时对炎症部位也能起到局部止痒、抗炎作用。

适用症

用于口腔溃疡、慢性咽喉炎、牙龈炎、牙周炎等口腔和咽喉部位感染性疾病的辅助治疗，缓解口腔和咽喉部位的局部炎症和不适症状。

安全剂量

成人一般含服1片，每日2~3次，使其在口中充分溶解或缓慢吞咽。孕妇及哺乳期妇女应谨慎使用，甲状腺病患者禁用。长期大剂量使用可引起碘负荷增加，应避免连续过量使用。

药物历史

华素片作为西地碘含片长期以来在口腔科和耳鼻喉科广泛使用，作为非处方药已上市多年。西地碘最早用于消毒杀菌用途，后开发成含片便于口腔护理。

药代动力学

华素片主要在口腔咽喉发挥局部作用，系统吸收有限。少量碘经口服进入胃肠道，少部分被血液吸收，主要经尿液排出。正常用量下极少进入体循环，一般不引起全身性副作用；但长期过量使用可累积导致碘中毒，影响甲状腺功能。

盐酸舍曲林片 (Sertraline Hydrochloride)

舍曲林是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI)，常用于治疗抑郁症及多种焦虑类障碍。它通过提高中枢神经系统内5-HT水平来改善情绪、减轻焦虑。

药理作用

舍曲林可有效阻断中枢神经元对5-HT的再摄取，选择性地提高突触间隙中的5-HT浓度，从而发挥抗抑郁和抗焦虑作用。其对去甲肾上腺素、多巴胺系统的影响较弱。

作用机制

主要通过高亲和力结合并抑制血小板和脑神经元的5-HT转运体(5-HTT)，减少5-HT再摄取，使神经递质5-HT在突触间停留时间延长，增强5-HT神经传递功能。

适用症

主要适用于重度抑郁症，同时也用于治疗强迫症、恐慌障碍、社交焦虑症、广泛性焦虑症和经前综合征等。部分国家还批准用于创伤后应激障碍(PTSD)及儿童青少年强迫症。

安全剂量

成人起始剂量一般为每日50mg（片）一次，视临床反应可逐渐增加至最大200mg/日。常见的服药时间为早晨或分早晚服用。老年或合并用药患者应从低剂量开始。若同时服用其他5-羟色胺类药物需谨慎，避免5-羟色胺综合征。

药物历史

舍曲林由辉瑞公司研制，1991年在美国获批，用于抑郁症治疗。其后扩展到多种焦虑症和强迫症领域。作为一线抗抑郁药之一，在全球范围内使用广泛。

药代动力学

舍曲林口服吸收慢，服药4-8小时达峰浓度，生物利用度约为44%。药物在血浆中高度与蛋白结合(约98%)。舍曲林经肝脏CYP2C19、CYP2D6等代谢生成主要代谢物去甲舍曲林，后者药效远低于原药。舍曲林消除半衰期约为22~36小时，长时间给药可在1周内达稳态。药物和代谢物主要经肾脏排泄。

氢溴酸右美沙芬片 (Dextromethorphan Hydrobromide)

右美沙芬是一种非麻醉性中枢止咳药，用于缓解咳嗽。它通过作用于大脑中枢的咳嗽中枢来抑制反射性咳嗽，同时对呼吸道纤毛运动无抑制作用。

药理作用

右美沙芬具有镇咳作用，可减少咳嗽反射频率和强度。不含阿片镇静镇痛作用，正常剂量无成瘾性和耐受性。

作用机制

其镇咳机制主要为抑制延髓的咳嗽中枢感受性。右美沙芬也是一种NMDA受体非竞争性拮抗剂，可与σ₁/σ₂受体结合，但其镇咳作用主要归因于对咳嗽反射通路的抑制。

适用症

用于各种原因引起的干咳和刺激性咳嗽的对症治疗，例如上呼吸道感染、急慢性支气管炎等引发的咳嗽症状。

安全剂量

成人常用剂量为每次10~20mg（片）或1~2片，每4~6小时一次；每日总量不超过120mg。应严格按照说明用药，不宜长期大量使用。儿童剂量应在医生指导下根据年龄体重调整。

药物历史

右美沙芬的镇咳活性于20世纪50年代发现，随后成为常用的非处方止咳药。随着研究深入，右美沙芬也发现对神经系统具有多种作用，广泛用于中枢性止咳剂。

2024年5月7日，氢溴酸右美沙芬片被列入第二类精神药品目录

药代动力学

右美沙芬口服后迅速吸收，可迅速通过血脑屏障。它在肝脏经CYP2D6代谢为主要活性代谢物右啡烷，其镇咳效力与原药相似。右美沙芬生物利用度受首过效应影响，但在多数人群（广泛代谢者）半衰期约3~4小时，少数缓慢代谢者半衰期可达19小时。口服后90%以上与蛋白结合。代谢产物主要经肾脏以葡萄糖醛酸结合物形式排出。

愈美片 (复方右美沙芬-愈创木酚甘油醚片)

愈美片是一种复方制剂，主要成分包括氢溴酸右美沙芬和愈创木酚甘油醚。它集镇咳与祛痰于一体，常用于呼吸系统感染等引起的咳嗽和痰多症状。

药理作用

本品具有中枢性镇咳作用和祛痰作用。右美沙芬通过抑制咳嗽中枢发挥镇咳效果；愈创木酚甘油醚可增加呼吸道粘液分泌、稀释痰液，使痰液易于咳出，从而缓解咳嗽和痰多。

作用机制

右美沙芬抑制延髓咳嗽中枢，减少咳嗽反射；愈创木酚甘油醚刺激支气管黏膜腺体分泌增加，使分泌物变稀。二者协同作用，可缓解痰多引起的呼吸不畅。

适用症

用于急慢性支气管炎、上呼吸道感染及其他原因引起的咳嗽伴多痰等症状的对症治疗。它缓解症状，但不治原发感染，必要时应联合抗菌药物治疗。

安全剂量

成人及12岁以上青少年常用量为一次1~2片，每次1~2粒胶囊，每日3次，饭后服用。应注意本品含右美沙芬和愈创木酚甘油醚，长期或超量使用可能引起镇静或胃肠不适，服用超过一周症状无好转应就医。

药物历史

愈美片是国内较常见的复方感冒镇咳药物之一，结合了止咳与祛痰两种作用。其组方旨在缓解感冒、支气管炎等上呼吸道感染的症状，已有多年临床使用历史。

药代动力学

本品各成分代谢和排泄特点参见各单成分特点。右美沙芬吸收快、代谢快；愈创木酚甘油醚口服吸收后迅速水解，其活性代谢物主要经肾脏排出，半衰期约1小时。两者药物相互作用较少，但应注意总体给药剂量。

盐酸金刚烷胺片 (Amantadine Hydrochloride)

金刚烷胺是一种金刚烷衍生物，具有抗帕金森病和平滑肌张力功能紊乱的作用，也曾作为抗病毒药物用于流感A病毒的治疗。

药理作用

金刚烷胺可促进多巴胺释放并阻止其再摄取，从而改善帕金森病患者的运动功能，并具有一定的抗乙酰胆碱作用。对流感A病毒，它通过阻断病毒M2离子通道而抑制病毒复制。

作用机制

在中枢神经系统中，金刚烷胺作为弱NMDA受体拮抗剂，间接提升多巴胺能传递；它还可作为σ₁受体激动剂。抗帕金森作用的确切机制尚未完全阐明。其抗流感机制为阻断病毒外壳的M2蛋白质离子通道，阻止病毒释放基因组进入宿主细胞。

适用症

主要用于帕金森氏病及药物引起的帕金森综合征的辅助治疗，可缓解震颤、僵直和运动迟缓。历史上亦用于甲型流感病毒的预防和治疗，但目前由于耐药广泛，不推荐用于流感。

安全剂量

成人帕金森病初始剂量一般为每日100mg，可分早晚服用；必要时逐渐增加至每日最大400mg。用药需遵医嘱并监测疗效。流感治疗时曾用量为每日200mg（100mg，每12小时一次），但现多使用其它抗流感药物。

药物历史

金刚烷胺于1960年代被首次发现可抑制流感A病毒复制，1966年获批用作流感预防；1968年偶然发现其有改善帕金森病症状的作用，1973年被美国FDA批准用于帕金森病。近年来开发了长效制剂用于治疗左旋多巴所致的异动症。

药代动力学

金刚烷胺口服生物利用度高(约86%)，血浆蛋白结合率约67%。药物主要以原形在肾脏排泄，代谢甚少。半衰期为10~31小时，老年人或肾功能不全者清除更慢，应调整剂量。药物可透过血脑屏障，高分布容积，连续给药可于体内蓄积。

复方氨酚烷胺片 (复方感冒胶囊)

复方氨酚烷胺片是一种多成分复方药，包含对乙酰氨基酚、金刚烷胺、氯苯那敏、人工牛黄和咖啡因等，用于缓解流行性感冒和普通感冒的多种症状。

药理作用

对乙酰氨基酚具有解热镇痛作用，缓解发热、头痛；金刚烷胺具有一定抗病毒和中枢兴奋作用；氯苯那敏为抗组胺药，可减轻鼻塞、流涕等过敏症状；人工牛黄具有清热解毒作用；咖啡因可增强其他成分的镇痛作用并缓解乏力。

作用机制

各成分协同发挥作用：对乙酰氨基酚阻断前列腺素合成以退热镇痛；金刚烷胺可能通过阻断病毒M2通道及促进多巴胺释放发挥作用；氯苯那敏抑制H₁受体；咖啡因为中枢神经系统兴奋剂，提升用药效果。

适用症

用于普通感冒和流行性感冒引起的发热、头痛、鼻塞、流涕、咽痛等症状的对症治疗。它可缓解多种感冒症状，但不治疗感染本身。

安全剂量

一般成人每次2~3粒胶囊（片），每4~6小时服用一次，一日不超过12粒（片）。在服用对乙酰氨基酚类药物时需注意总量不超过每日推荐上限，以免对肝脏造成损害。儿童剂量应按照体重和年龄酌情减少。

药物历史

该复方配方旨在多角度缓解感冒症状，是国内常用的非处方感冒药之一。配方中复方组分经多年临床验证，结合了退热镇痛和缓解鼻充血的功能。

药代动力学

本药为复方制剂，各成分的药代动力学特征由其各自性质决定。对乙酰氨基酚快速吸收，生物半衰期2~3小时；金刚烷胺见上述“盐酸金刚烷胺片”说明；氯苯那敏口服快速吸收，代谢生成活性代谢物，半衰期约24小时。总体来说，各成分在人体内代谢较快，主要通过肝脏代谢后由肾脏排泄。

#8 新药物 (待添加)

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